K145 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15779A

纯度：99.88%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：K145 hydrochloride 是一种选择性的，具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂，IC50 为 4.3 μM，Ki 为 6.4 μM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡，并具有强大的抗肿瘤活性。

体外：K145（0-10 μM；24-72 小时；U937 细胞）处理以浓度依赖性方式显著抑制 U937 细胞的生长[1]。K145（10 μM；24 小时；U937 细胞）处理显著诱导 U937 细胞凋亡[1]。K145（4-8 μM；3 小时；U937 细胞）处理降低 ERK 和 Akt 的磷酸化[1]。用 K145（10 μM）处理会导致细胞总 S1P 减少，而对神经酰胺水平没有显著影响[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：K145（50 mg/kg；口服管饲；每日；连续15天；BALB/c-nu小鼠）治疗可显著抑制裸鼠U937肿瘤的生长[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：SphK2

参考文献：

[1]. Liu K, et al. Biological characterization of 3-(2-amino-ethyl)-5-[3-(4-butoxyl-phenyl)-propylidene]-thiazolidine-2,4-dione (K145) as a selective sphingosine kinase-2 inhibitor and anticancer agent. PLoS One. 2013;8(2):e56471.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。