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hERG检测服务|膜片钳实验外包服务|电生理实验服务|离子通道服务

作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 2024-05-07T00:00 (访问量:13100)

近年来,药物研发中溶解性的问题越来越被大家关注,最初溶解度问题是在药物吸收与药代动力学研究中聚焦,现在更多的体外研究试验中对于溶解度的问题备受关注,溶解性和PKa、亲脂性等等性质一样,都是药物发现中最重要的性质。越来越多的溶解度问题发生是由于在药物设计时优先保证治疗靶点的良好活性,而产生良好活性的结构特征往往脂溶性较强从而带来溶解性差的问题。hERG检测作为安全性评价中的重要环节,为了获得与体内游离血浆浓度较高的safety margin,hERG实验检测浓度设置大多为μM级别,较高的化合物检测浓度且在高盐的体外缓冲液条件下容易出现析出现象,如若未及时关注溶解度问题则在体外活性研究中会造成实际浓度与理论浓度有很大差异,这将造成浓度与活性结果对应不上出现假阳性或假阴性的结果,从而误导后期的结构活性优化。



爱思益普电生理团队对难溶化合物的电生理检测有一套完整的处理方案,避免忽视沉淀问题带来的假阴性或假阳性结果的出现;采用容易观测出沉淀的重力给药体系进行给药;检测过程中时刻在显微镜下观察沉淀析出的情况;提供I-t plot图根据异常结果趋势分析药物是否有沉淀(排除一些显微镜下不宜观察出沉淀的情况);采用供试品分析的方式来获得工作液中化合物的游离的真实浓度。



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