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激酶谱检测服务|激酶谱测试服务|激酶谱|酶学实验服务|PLK1靶点

作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 2024-04-26T00:00 (访问量:14051)

PLK1在有丝分裂的启动、维持和完成中起重要作用。PLK1功能障碍可能促进癌变并推动其进展。PLK1 过表达已在多种人类癌症中被发现,并且与癌症预后不良有关。许多研究表明,抑制 PLK1 可以通过干扰多个阶段的有丝分裂导致癌细胞死亡。PLKs是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族,广泛存在于真核细胞中。人类 PLK家族包括五个成员:PLK1、PLK2、PLK3、PLK4 和 PLK5。 其中,PLK1是研究最多的。PLK1在细胞周期中发挥多种作用:控制有丝分裂进入和G2/M检查点,协调中心体和细胞周期,调节纺锤体组装和染色体分离,在纺锤体中区和脱落过程中发挥多种功能,促进DNA复制,并参与胞质分裂和减数分裂。PLK1对于精确调节细胞分裂和维持有丝分裂、纺锤体组装和DNA损伤反应中的基因组稳定性至关重要。先前的研究表明,PLK1在大多数人类癌症中高度表达,其过表达与癌症患者的不良预后有关。已有多项报道表明,通过抗体、RNA干扰(RNAi)或激酶抑制剂阻断PLK1的表达可以有效抑制肿瘤细胞的增殖并诱导肿瘤细胞凋亡。因此,有人认为PLK1可能是癌症治疗的一个有吸引力的靶点。

致癌作用既取决于原癌基因的激活,也取决于抑癌基因的失活。癌基因和抑癌基因多与细胞周期调控有关,细胞周期失调是导致癌症的主要原因。由于二十多年前发现PLK1在原发肿瘤组织中高度表达,因此许多研究都确定了其作为致癌基因的作用。许多研究表明,与正常对照组相比,PLK1在各种类型的人类癌症中过表达,如神经胶质瘤、甲状腺癌、头颈部鳞状细胞癌、黑色素瘤、结直肠癌、食管癌、卵巢癌、乳腺癌和前列腺癌。

PLK1可能是癌症的新治疗靶点,因为PLK1敲除可以降低癌细胞存活率,诱导细胞凋亡,并增加对化疗药物的敏感性,而对正常细胞几乎没有影响。许多研究表明,RNAi或小分子抑制剂抑制PLK1的表达或功能可有效控制癌细胞增殖。PLK1 是细胞周期的关键调节因子,也是癌症发生、进展和耐药性的重要致癌基因。其过表达是人类癌症的共同特征,并且是癌症预后的重要标志物。抑制PLK1表达可逆转癌细胞耐药性,增加对放化疗的敏感性。

许多激酶催化域的序列很相似,所以确定激酶选择性是困难的。由此产生的脱靶抑制可能是一个重要的药物毒性或副作用的源头。为了在效价和选择性之间找到平衡,先导化合物需要在各种筛选模型中进一步评价,激酶谱筛选是其中的重要指标。进行广泛的激酶谱分析可以揭示其对非靶标激酶的活性,深入了解潜在毒性和作用模式。

筛选和靶点验证后,需要对获得的化合物进行先导化合物优化。在此阶段,需要优化化合物的效力和选择性,以提高疗效并避免脱靶效应。激酶谱通过不同方法获得药物与激酶结合亲和力/活性差异的数据,用以评估药物的靶向选择性。


激酶谱筛选的优势:

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验证数据展示:



图1 Kinase Panel 416激酶谱树图展示



图2 Kinase Panel 416激酶谱树图展示

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