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KRAS靶点药物活性筛选服务|细胞2D增殖实验服务|细胞迁移服务

作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 2024-04-17T00:00 (访问量:8972)

KRAS基因(Kirsten rats arcomaviral oncogene homolog,Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同源物)。KARS基因编码的蛋白是一种小GTP酶(smallGTPase),它属于RAS超蛋白家族。KRAS蛋白质有188个氨基酸,它的分子量是21.6KD。拥有GTPase酶活性的鸟嘌呤核苷结合蛋白,KRAS蛋白定位在细胞膜的内侧。KRAS在失活与激活状态之间的转换受到两类因子的调节。一类是鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF),这类蛋白催化KRAS与GTP的结合,从而促进KRAS的激活,其中包括SOS蛋白。另一类是GTP酶激活蛋白(GAP),这类蛋白能够促进与KRAS结合的GTP水解成为GDP,从而抑制KRAS的活性。

RAS在细胞生长的信号调控当中起到枢钮的作用。上游的EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)、ErbB3、ErbB4等细胞表面受体,在接收外界信号后,会通过RAS蛋白,把信号传递到下游。进而刺激细胞增殖、迁移。大部分细胞中的KRAS处于失活状态,当它被激活后,可以激活多条下游信号通路,其中包括MAPK信号通路,PI3K信号通路,和Ral-GEFs信号通路。这些信号通路在促进细胞生存、增殖和细胞因子释放方面具有重要作用,同样会导致不受控制的细胞生长和肿瘤的产生。

爱思益普团队已构建稳定的KRAS靶点的细胞2D增殖实验平台,致力于后续新药的研发。

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