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酶学实验服务|抗肿瘤药物体外筛选|416激酶谱筛选|激酶谱检测

作者：北京爱思益普生物科技股份有限公司 2023-05-18T11:14 (访问量:1530)

Menin是多发性内分泌腺瘤致病基因MEN1的表达产物和致癌MLL融合蛋白的重要辅助因子。menin-MLL相互作用对于体内急性白血病的发展至关重要。研究表明，蛋白在MLL 易位型白血病的发病过程中是作为致瘤辅基蛋白参与造血干细胞的增殖与分化。当MLL 基因发生易位重排突变时，细胞内表达出相应的MLL 融合蛋白，该融合蛋白会与MENⅠ调控的Menin 蛋白发生相互作用，进而活化MLL-目标基因片段Menin-MLL 复合蛋白发生相互作用时，可以上调HOX 基因的表达水平，从而影响造血干细胞的增殖能力与分化能力，若造血干细胞仅增殖却不分化，在体内恶性增殖，则丧失了造血能力，表现为急性白血病，若使用小分子抑制剂干扰Menin-MLL 复合蛋白的相互作用，可使HOX 基因表达下调，使白血病干细胞增殖能力受到一定限制，并且重新开始分化，获得造血能力。ICE团队已开发出稳定的menin-MLL FP assay体系, ICE助力于menin-MLL FP assay抑制剂药物发现，开拓酶学、LC/MS、细胞学平台，促进新药研发进程。

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