泛素化化合物库 | 药物筛选
MCE 国际站:Ubiquitination Compound Library
品牌:MedChemExpress (MCE)
概述:蛋白泛素化(Protein ubiquitination)是指在泛素酶的催化作用下,给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤,分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下:首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上,激活泛素;接着,E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上,随后,E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合,将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰,泛素化通过调节蛋白质的降解(通过蛋白酶体和溶酶体),改变蛋白质的细胞定位,影响蛋白质活性,促进或阻止蛋白质之间的相互作用,从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。MCE 提供 281 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶,是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。我们将在明确您的产品用途后,向符合资质的客户通过定制合成服务的方式提供 MCE 泛素化化合物库,我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,279 个产品以 10 mM 浓度提供,2 个产品以 2 mM 浓度提供。溶液包装中,我们对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品,提供 10 mM 溶液;对于溶液状态稳定且溶解度介于 2~10 mM 的产品,我们提供 2 mM 溶液。
活性 & 特点:
• 281 种生物活性泛素化相关化合物的独特集合,用于高通量筛选(HTS) 和高内涵筛选(HCS)。
• 靶标包括蛋白酶体、E1/E2/E3 酶、去泛素酶、p97 等。
• 是研究泛素化调控及相应疾病的有用工具。
• 经临床前研究和临床试验证实的生物活性和安全性。一些抑制剂已获得 FDA 批准。
• 结构多样、具有药用活性且具有细胞渗透性。
• 更详细的化合物信息,包括结构、IC50 和简介。
• NMR 和HPLC 验证可确保高纯度和质量。
• 所有化合物均有库存并持续更新。
使用方法:
配方:以预溶解溶液或固溶体形式提供的 281 种泛素化化合物的集合:279 种化合物以 10 mM 溶液形式提供,2 种化合物以 2 mM 溶液形式提供。布局:96 孔储存管或 96 孔板:第 1 列和第 12 列留空。 384孔板:前两列和后两列留空。不同浓度或溶解在不同溶剂中的化合物将被放置在单独的板上。这种布局方式可能会增加板的数量,因为可能存在三种溶剂和三种浓度。如果您有其他要求,请告知我们。容器:带有可剥离箔密封的 96 或 384 孔板;带螺旋盖和可选 2D 条形码存储的 96 孔格式样品存储管:-80°C 运输:Blue Ice
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