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GPCR 信号通路测定服务|GPCR 功能性测定服务|GPCR 靶点识别服务

作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 2024-04-11T00:00 (访问量:13293)

P2X3受体是嘌呤类受体家族中的一员,是非选择性的配体门控离子通道,ATP将其激活后,允许Na+、K+、Ca2+通过,尤以Ca2+的通透性最为明显,在伤害性信息的产生、传递中起着重要的作用。当机体受到伤害或神经损伤后释放大量ATP,激活突触前膜P2X3受体,引起大量Ca2+内流,细胞内钙浓度增加激活蛋白激酶A(protein kinase A,PKA)、蛋白激酶C(protein kinase C,PKC),使得PKA、PKC磷酸化,同时促进了谷氨酸释放,进一步激活NMDA受体,导致兴奋性突触后电流的产生,引起中枢敏感化。

P2X3受体是在气道内层的感觉神经纤维(主要是C纤维)上发现的受体类型之一。由于气道炎症、刺激和机械应力/损伤,包括三磷酸腺苷(ATP)在内的化学刺激可能会从气道衬里细胞中释放出来。细胞外ATP与气道C纤维上的P2X3受体的结合可以被感知为潜在损伤的信号,从而产生动作电位,这可能会引发咳嗽。抑制细胞外ATP与P2X3受体的结合被认为会减少感觉神经激活,从而减少咳嗽。

爱思益普团队已构建P2X受体的稳转细胞系,完成了P2X受体药物体外筛选模型,更快的助力新药研发。





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