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体外药代动力学实验|药代动力学实验服务|药代动力学实验外包

作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 2024-05-07T00:00 (访问量:15437)

抗体偶联药物(Antibody–drug conjugates ,ADC),是由单克隆抗体、小分子药物、连接子三部分构成。ADC在靶点介导下可以将具有高毒性的小分子药物靶向运输到肿瘤部位发挥作用。ADC将高活性的抗肿瘤小分子药物和长半衰期的靶向单克隆抗体较好的稳定性及靶向性等优结合在一起,具有高效、低毒 长效等显著的优势。最近10年,ADC药物的研发蓬勃发展,有15个ADC获批上市,有上百个ADC相关的临床研究正在进行[1]。

ADC药物设计原理需要ADC的linker在血浆中稳定,基本没有毒素的释放;而到肿瘤局部后在特殊的酶作用下,释放出毒素发挥药效。早期体外血浆稳定性研究中,除了游离药物的释放研究外,ADC在血浆稳定性样品中的DAR变化的研究,可以全面体现ADC药物在血浆中的稳定性。然后由于ADC的结构较为复杂,ADC药物的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特性所需的生物分析方法也很复杂[2]。

体外溶液中ADC的DAR评估的分析方法已经相对成熟,例如亲水性相互作用色谱(hydrophobic interaction chromatography,HIC)、非变性质谱仪(native MS)、体积排阻色谱(Size exclusion chromatography,SEC)-质谱。而生物样品中ADC药物的分析,一直面临复杂基质的干扰,检测仪器灵敏度不足等问题。血浆样品中ADC的DAR的分析也需要经复杂的前处理后,利用液相色谱-高分辨质谱法进行分析。

爱思益普已经建立了生物基质中ADC 的DAR分析方法,可以支持ADC药物早期血浆稳定性研究。

 
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