作者：北京爱思益普生物科技股份有限公司 2022-05-26T14:28 (访问量:6792)
细胞凋亡异常是各种疾病的共同特征，BCL-XL是一种抗凋亡蛋白，在实体瘤及一些白血病和淋巴瘤中表达较为常见，其过度表达与癌症和衰老细胞的生存和化疗耐药性相关，因此，BCL-XL是最有希望的肿瘤靶点之一。为了降低BCL-XL抑制剂的靶向血小板毒性，采取了多种策略，其中基于PROTACs的设计是目前主流的方法。随着沙度利安类似物被广泛的作为E3连接酶(CRBN)的配体，为PROTAC的实现提供了基础，产生了许多有效的蛋白降解剂。基于此，ICE团队已开发出稳定的CRBN Displacement Assay和BCL-XL/CRBN Ternary Assay体系，助力BCL-XL PROTACs抑制剂药物发现，协同酶学、细胞、ADME等平台，促进新药研发进程。
CRBN Displacement Assay体外酶学数据展示：
BCL-XL/CRBN Ternary Assa体外酶学数据展示：
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