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GPCR 功能性测定服务|GPCR 靶点分析测试服务|GPCR 靶点验证服务

作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 2024-04-11T00:00 (访问量:12111)

人去甲肾上腺素转运体(hNET)是一种跨膜蛋白,负责突触前交感神经末梢和肾上腺绒毛细胞对去甲肾上腺素的再摄取。神经嵴肿瘤(如神经母细胞瘤、副神经节瘤和嗜铬细胞瘤)通常会出现hNET高表达。这些肿瘤的分子成像可以使用针对hNET的放射性标记去甲肾上腺素类似物来完成。去甲肾上腺素(NE)主要由肾上腺素能神经纤维分泌,去甲肾上腺素转运体(NET)是在突触间隙终止去甲肾上腺素能信号传导的主要机制,对于神经递质去甲肾上腺素(NE)的再摄取以及在中枢神经系统(CNS)和外周交感神经系统(SNS)中提取靶向NET的放射性核素至关重要。去甲肾上腺素转运体(NET)是评估心力衰竭和帕金森病患者心脏交感神经系统的主要目标,用于治疗某些类型的神经内分泌肿瘤。

首先,它是相关疾病(尤其是中枢神经系统疾病)药物干预的主要靶点之一。中枢神经系统中去甲肾上腺素能系统的功能失调在神经退行性疾病、抑郁症、多动症和肥胖症的发病过程中也起着重要作用,针对NET的药物可用于治疗抑郁症、注意力缺陷多动障碍(ADHD)和进食障碍等疾病。其次,在充血性心力衰竭(CHF)和心肌缺血等常见心脏病中,以NET示踪剂摄取动力学为代表的交感神经支配和功能被用作诊断心脏疾病的参数。第三,在帕金森病(PD)中,NET 被用作揭示神经变性和诊断帕金森病的标志物。最后,由于NET在某些神经内分泌肿瘤中的特异性过表达/上调,放射性标记化合物也可用于化疗。NET除了作为转运体的主要功能外,还能促进NE增强结肠癌细胞增殖、肿瘤血管生成和肿瘤生长。



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