MK-2866 (GTx-024)是selective androgen receptor modulator (SARM)(选择性雄激素受体调节剂) , Ki为3.8 nM, 作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。
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Leupeptin Hemisulfate 是丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂,CAS#103476-89-7。
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SB 203580是p38 MAPK抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM, 作用于SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍,且抑制PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。
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一种芳香化合物,在Clary sage(Salvia sclarea)中发现而因此命名,被归类为双环二萜醇。
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脂溶性的最活跃的四环素类抗生素,结合到30S核糖体亚基,抑制tRNA结合到核糖体mRNA复合物,干扰蛋白质合成。
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TG100-115 是PI3Kγ/δ抑制剂,IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。
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Zosuquidar (LY335979) 3HCl是有效的P-glycoprotein(P-糖蛋白)介导的多药耐抗性的调节剂,Ki为60 nM。Phase 3。
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GSK1904529A 是选择性的IGF-1R和IR抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。
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LY2109761是新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM 和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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